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度他雄胺
中文名稱：度他雄胺
英文名稱：dutasteride
英文別名：Avodart; Dutasteride; Duagen;
CAS號：164656-23-9
分子式：C27H30F6N2O2
分子量：528.53000
質量：528.22100 PSA：58.20000 LogP：6.97790
外觀與性狀：白色結晶固體
密度：1.303 g/cm3
熔點：242-250oC
沸點：620.3oC at 760 mmHg
閃點：329oC
折射率：1.523
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
用途：度他雄胺，醫藥原料和中間體。用于前列腺腫大、男性型脫發、脂溢性脫發、遺傳性脫發。
一、治療前列腺疾病：
1 、5α還原酶的雙重抑制劑――度他雄胺 睪酮在5α還原酶的作用下轉變成的雙氫睪酮(DHT)作用于前列腺組織，可導致前列腺組織增生。臨床上已應用5α還原酶抑制劑來阻斷這個環節，以有效地治療前列腺增生癥(BPH)。
是5α還原酶2的抑制劑，它在臨床應用的劑量時只能抑制5α還原酶2。度他雄胺(dutasteride)是一種新的5α還原酶的雙重抑制劑，它既能抑制5α還原酶1，也能抑制5α還原酶2。它比更能使DHT的濃度降低(94.7%對70.8%)[3]。度他雄胺對5α還原酶1的抑制作用是的60倍。服用度他雄胺后27個月，前列腺癌的發病率比安慰劑組低50%(1.2%對2.5%)[4]。
2 度他雄胺治療前列腺增生癥
Roehrborn等進行了一個為期2年的關于度他雄胺的臨床試驗。入選這項研究的標準是:年齡在50歲以上、臨床診斷為BPH、經直腸B超測量前列腺體積≥30cm3、AUA癥狀評分≥12分、大尿流率≤15mL/s。排除的標準是:剩余尿>250mL、有前列腺癌病史、既往有前列腺手術史、近3個月有急性尿潴留病史、近4周用過α受體阻滯劑或應用過任何一種5α還原酶抑制劑、PSA≤1.5ng/mL或≥10ng/mL。他們把度他雄胺0.5mg/d同時用于三個平行的、隨機的、安慰劑對照的試驗:ARIA3001(只在美國)、ARIA3002(只在美國)和ARIA3003(在歐洲、北美、澳大利亞、新西蘭及南非等19個國家)共400個單位參加。其中的2項研究證明度他雄胺在4年治療中是有效且安全的。在服用度他雄胺2周后血清DHT即降低90%，在1個月時尿流率增加，在3個月時癥狀改善，并且急性尿潴留及需要外科處理的機會減少。
二、Dutasteride度他雄胺治療男性型脫發
1、實驗結果詳細解說
研究結果顯示Dutasteride會增加雄性禿毛發的數量，而且和劑量大小有關系，劑量愈高效果愈好，如果比較Dutasteride 2.5毫克和Finasteride 5毫克，在觀察12個星期及24個星期的效果發現，Dutasteride 2 .5 毫克效果比較好。
實驗當中發現2.5毫克的Dutasteride 比5毫克的Finasteride 生發效果好。
觀察地中海雄性禿，直徑一英吋的圓圈范圍內(約5平分公分)，半年后發量的改變如下:
(1). 對照組減少32.3根毛發
(2). Fintasteride 5毫克-------增加75.6根毛發
(3). Dutasteride 0.1毫克-------增加78.5根毛發
(4). Dutasteride 0.5毫克-------增加94.6根毛發
(5). Dutasteride 2.5毫克-------增加109.6根毛發
Dutasteride2.5毫克以及0.5毫克的比較--生發效果2.5毫克較佳。
2、Dutasteride度他雄胺副作用:
--性欲減退
此副作用事實上是溫和或中等程度的，但大部分持續服藥后，這種副作用都自動消失。在2.5毫克Dutasteride九位性欲減退的患者當中，有四位仍然繼續服用藥物，后來此副作用自動消失。其中一位在三個星期內，副作用消失，有一位停藥八星期后癥狀消失，另一位在停藥以后還是有性欲減退的現象，但后來這個被診斷為和藥物無關。
其它研究也指出，Dutasteride在前列腺肥大的十年臨床實驗追蹤發現Dutasteride0.5毫克是普遍可以接受的劑量，而且大部分性方面的副作用發生率非常低，并會隨著服用時間愈長發生率也會減少。
3、Dutasteride度他雄胺的效用期多長?
Finasteride的血清半衰期是6~8小時，而Dutasteride的血清半衰期約4個星期，因此Dutasteride即使在停藥之后，血清里面的藥物成分仍會存在一段時間，因此一些學者建議有在服用Dutaste ride的男性，在停藥后的半年內不要捐血，以預防這些血液被使用在孕婦的身上，造成胚胎發育畸形。
(注:孕婦接受這種血液可能會造成男性胎兒生殖器發育畸形)
4、Dutasteride (度他雄胺)的安全性如何呢?
1.Dutasteride 較會造成精蟲數目減少，而且會持續一段相當長的時間，即使停藥之后，精蟲數目的減少也會持續一段長時間。到底Dutasteride是不是會造成不孕?目前美國FDA的報告里面還沒有結論。在性能力降低方面，發生率比1毫克的Finasteride要高。
2.此外，因為人體有不少的型5α還原酶的接受器存在腦部里面，Dutasteride服用之后對于型5α還原酶的抑制到底對腦部長期會有什么影響目前也不知道。而Finasteride就比較沒有相關，因為它是專門抑制第二型的5α還原酶。
3.美國食品藥物管理局FDA，目前已經允許Dutasteride 使用在有攝護腺肥大疾病的老年人，因此如果是年紀50歲以上，有掉發的問題，Dutasteride(也就是Avodart度他雄胺)的使用是可以考慮的。
4.美國FDA的報告有提到:服用Dutasteride的男性，口水或精液里面含有的量，不會影響到胚胎的發育。但是孕婦不能碰觸破裂的Dutasteride 膠囊，以免藉由皮膚吸收造成胎兒畸形。
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